Opioid

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Opioide (von lat. opiumähnliche) sind eine chemisch heterogene Untergruppe der Analgetika (Mittel gegen den Schmerz). Sie entfalten ihre Eigenschaften durch Wechselwirkung mit speziellen Rezeptoren (molekularen Bindungsorten), die Opioidrezeptoren genannt werden.

Der Name der Stoffgruppe leitet sich vom natürlichen Stoffgemisch Opium ab, dessen Bestandteile Opiate genannt werden, worunter unter anderem Morphium ist. Die meisten Opiate interagieren mit den Opioidrezeptoren. Als Opioide werden generell alle Stoffe bezeichnet, die als Liganden an den Opioidrezeptoren wirken, worunter auch Substanzen sind, die nicht den natürlichen Opiaten angehören, wie zum Beispiel das halbsynthetische Heroin.

Die körpereigenen Liganden der Opioidrezeptoren sind endogene Peptide (Enkephaline und Endorphine), die in der Streßantwort von Bedeutung sind. Die Opioiderezeptoren kommen am häufigsten im Gehirn am Boden des 4. Ventrikels vor. Sie sind zudem in der Peripherie, unter anderem im Darm zu finden.

Beispielhaft für ein Opioid mit Wirkung ausschließlich außerhalb des Gehirns ist Loperamid, ein Mittel gegen Durchfall (Diarrhoe). Es überwindet die Blut-Hirn-Schranke normalerweise nicht und kann deshalb nicht im Gehirn, sondern nur im Körper wirken. Es bewirkt eine Verlangsamung der Darmmotorik.

Opioide werden als Analgetika und zu Narkosezwecken eingesetzt. Sie sind aber auch als Suchtmittel von Bedeutung.

Inhaltsverzeichnis

1 Wirkungsweise 1.1 Rezeptoren 1.2 Agonisten und Antagonisten 2 Substanzen 3 Quellen

Wirkungsweise

Opioide sind im Gegensatz zu den nicht-opioiden Analgetika zentral wirksam.

Rezeptoren

Es werden mehrere unterschiedliche Typen und Subtypen der Opioidrezeptoren unterschieden

Opioidrezeptoren

Typ	Lokalisation	Wirkung
μ1 und μ2	Gehirn	Analgesie, Atemdepression, Herz-Kreislauf-Wirkungen
μ2	spinal	Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Euphorie, Sucht
μ	peripher	Analgesie, Magen-Darm-Wirkung, Juckreiz
κ (Kappa)	Gehirn, spinal	Analgesie, Sedierung
δ (Delta)	Gehirn, spinal, peripher	Magen-Darm-Wirkung, Modulierende Wirkung
bisher nicht identifizierter Rezeptor		Miosis, Übelkeit, Erbrechen

Agonisten und Antagonisten

Die einzelnen Substanzen haben unterschiedliche Affinitäten zu den einzelnen Rezeptortypen und können dort Wirkungen auslösen oder sie blockieren.

Falls eine Substanz eine aktivierende Wirkung am Rezeptor auslöst, spricht man von einem Agonisten. So sind z. B. Morphium und Heroin reine μ-Agonisten und bewirken somit ausgeprägte Schmerzstillung aber auch Atemdepression.

Antagonisten können durch ihre spezielle Wechselwirkung mit dem Rezeptor Wirkungen von Agonisten blockieren oder deren Wirkung aufheben. So hebt Naloxon die Wirkung von Morphium und Heroin auf. Dieser Umstand wird in der Notfallmedizin bei der Behandlung von Opioidüberdosierungen (z. B. Heroinüberdosis bei Abhängigen) genutzt.

Substanzen

intravenöse Opioide

	relative Potenz	Wirkdauer	Rezeptorspezifikation	Bemerkung
Morphin	1	3 Std.	rein μ-Agonist
Fentanyl	100-300	30min	μ-Agonist
Alfentanil	40-50	7-10min	μ-Agonist
Remifentanil	200	1min (8min [1])	μ-Agonist	durch die kurze Wirdauer ist Remifentanil für Narkosezwecke sehr gut steuerbar und wird im Rahmen der TIVA bevorzugt eingesetzt
Sufentanil	1000-1500		μ-Agonist
Buprenorphin	40-50	1-1,5	partieller μ-Agonist, κ-Antagonist	wirkt bei alleiniger Gabe schmerzstillen, in Kombination mit Agonisten antagonistisch!
Naloxon		30-45min	reiner Antagonist (μ, κ, δ)

Opioide Schmerzmittel, die nicht dem Betäubungsmittelgesetz unterliegen:

• Tramadol
• Tilidin mit Naloxon = Valoron
• Dextropropoxyphen
• Nalbuphin

Opioide Schmerzmittel, die dem BtMG unterliegen:

• Morphin
• Hydromorphon
• Oxycodon
• Pethidin = Dolantin
• Levomethadon
• Piritramid = Dipidolor (nur ein Fertigarzneimittel, und auch nur als Injektionslösung )
• Fentanyl (auch als Pflaster verfügbar)
• Buprenorphin = Temgesic
• Pentazocin = Fortral
• Codein
• Dihydrocodein

Quellen

1. Pichlmayr I.:Intravenöse Narkotika und Anästhesieadjuvantien; in Pichlmayr, Jaeger: Kompendium Anästhesiologie; ecomed, 2004 ISBN 3-609-71360-7

siehe auch: Opiate, Dynorphine